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一种式(I)的阿立哌唑的制备方法：<img file="FSB0000144724150000011.GIF" wi="1187" he="305" />其中，1)将式(II)的7‑羟基‑3，4‑二氢‑2(1H)喹啉酮和式(III)所代表的化合物在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，得到式(IV)的喹啉酮化合物，<img file="FSB0000144724150000012.GIF" wi="563" he="320" />其中，X、Y为相同或不同的卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基，<img file="FSB0000144724150000013.GIF" wi="883" he="208" />其中，Z为卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基；2)将式(IV)所代表的喹啉酮化合物与式(V)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，得到阿立哌唑，<img file="FSB0000144724150000014.GIF" wi="573" he="278" />其中，步骤1)得到的式(IV)的喹啉酮化合物从反应体系中不分离出，其中所述酰胺类溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺、N，N‑二甲基乙酰胺；亚砜类溶剂为二甲亚砜，其中所述酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，酰胺和/或亚砜类溶剂和水的体积比为5∶1～2∶1，其中1)或2)中所述的无机碱性化合物可以为相同或不同；无机碱是一种无机碱性化合物或多种无机碱性化合物的混合物；并且所述的无机碱性化合物是碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐或碱金属碳酸氢盐。 |
