发明名称 用于制备脂肪酸衍生物的方法
摘要 公开了一种用于制造式(I)表示的脂肪酸衍生物的方法。所述方法包括在氮杂金刚烷-N-烃氧基衍生物存在下,使式(II)的化合物与辅助氧化剂反应的步骤。根据所述方法,通过利用容易得到的廉价的辅助氧化剂,无需专门的设备,可合成期望的脂肪酸衍生物,并且抑制不期望的副产物的产生。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="284" he="122" /><img file="dest_path_image004.GIF" wi="297" he="123" />
申请公布号 CN103764639B 申请公布日期 2016.04.13
申请号 CN201280042257.2 申请日期 2012.06.29
申请人 株式会社·R-技术上野;苏坎波公司 发明人 松川达也;山本纪幸;上野隆司;古田岛博之;福屋俊辅;半田道玄;坂田贤哉
分类号 C07D309/12(2006.01)I 主分类号 C07D309/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周李军;李进
主权项 一种用于制造式(I)表示的脂肪酸衍生物的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="293" he="119" />其中X<sub>1</sub>为<img file="dest_path_image002.GIF" wi="57" he="38" />、<img file="dest_path_image003.GIF" wi="43" he="38" />或<img file="dest_path_image004.GIF" wi="22" he="40" />,其中R1为羟基的保护基团;Y<sub>1</sub>为<img file="dest_path_image005.GIF" wi="58" he="37" />、<img file="956814dest_path_image003.GIF" wi="43" he="38" />或<img file="687004dest_path_image004.GIF" wi="22" he="40" />,其中R2为羟基的保护基团;Z<sub>1</sub>为<img file="dest_path_image006.GIF" wi="57" he="39" />或<img file="dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />,其中R3为羟基的保护基团,条件是X<sub>1</sub>、Y<sub>1</sub>和Z<sub>1</sub>中的至少一个为<img file="529058dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />;A为‑CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>OH、‑COCH<sub>2</sub>OH、‑COOH或它们的盐、醚、酯或酰胺;B为单键、‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH=CH‑或‑C≡C‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH=CH‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH=CH‑、‑C≡C‑CH<sub>2</sub>‑或‑CH<sub>2</sub>‑C≡C‑;Ra为二价饱和或不饱和的C1‑C14脂族烃基,其未被取代或被卤素原子、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、氧代、芳基或杂环基团取代,条件是所述脂族烃基的一个或多个碳原子可任选被氧、氮或硫原子代替;和Rb为氢原子;饱和或不饱和的C1‑C14脂族烃基,其未被取代或被以下取代:卤素、氧代、羟基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷酰基氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烷氧基、芳基、芳氧基、杂环或杂环氧基;C3‑C6环烷基;C3‑C6环烷氧基;芳基;芳氧基;杂环;或杂环氧基,所述方法包括在氮杂金刚烷‑N‑烃氧基衍生物存在下,使式(II)的化合物与辅助氧化剂反应的步骤:<img file="dest_path_image008.GIF" wi="317" he="123" />其中,X<sub>2</sub>与相同X<sub>1</sub>,除了当X<sub>1</sub>为<img file="793774dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />时,X<sub>2</sub>为<img file="dest_path_image009.GIF" wi="54" he="36" />或<img file="421195dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />;Y<sub>2</sub>与Y<sub>1</sub>相同,除了当Y<sub>1</sub>为<img file="305975dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />时,Y<sub>2</sub>为<img file="573008dest_path_image009.GIF" wi="54" he="36" />或<img file="584958dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />;Z<sub>2</sub>与Z<sub>1</sub>相同,除了当Z<sub>1</sub>为<img file="253836dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />时,Z<sub>2</sub>为<img file="309517dest_path_image009.GIF" wi="54" he="36" />或<img file="876896dest_path_image007.GIF" wi="22" he="40" />,条件是X<sub>2</sub>、Y<sub>2</sub>和Z<sub>2</sub>中的至少一个为<img file="613908dest_path_image009.GIF" wi="54" he="36" />;和A、B、Ra和Rb与以上相同,其中所述芳基是苯基、甲苯基或二甲苯基,和其中所述杂环是单环至三环杂环基团,其为5‑14元环,具有1‑4个1种或2种类型的选自氮、氧和硫原子的杂原子。
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