| 发明名称 | 一种关于普拉克索杂质C的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种关于普拉克索杂质C的合成方法，属于药物合成领域。该方法以化合物I 2-氨基-6-丙酰基胺-4，5，6，7-四氢苯并噻唑为原料在甲醇钠的作用下生成化合物II 6-氮[2-氨基-4，6-四氢1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基-3-羰基丙烃基]-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2，6-二胺，再与乙二硫醇反应得化合物III 6-氮[2-氨基-4，6-四氢1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基-3-缩硫酮丙烃基]-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2，6-二胺，然后以镍为催化剂加氢还原得化合物IV混合异构体(6S)-6-氮[3-(6S)-2-氨基-4，6-四氢1,3-苯并噻唑-6-基)-1-乙基-2-甲基丙基]-4,5,6,7-四氢1,3-苯并噻唑-2，6-二胺。此方法制得化合物纯度较高，操作简单。 | ||
| 申请公布号 | CN105481792A | 申请公布日期 | 2016.04.13 |
| 申请号 | CN201410498904.1 | 申请日期 | 2014.09.25 |
| 申请人 | 山东铂源药业有限公司 | 发明人 | 赵孝杰;刘远慧 |
| 分类号 | C07D277/60(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/60(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 本发明涉及普拉克索杂质C的一种合成方法，其特征是，包括以下步骤：<img file="FDA0000577418810000011.GIF" wi="1321" he="288" />a)、化合物I在碱性环境中加热反应得到化合II；<img file="FDA0000577418810000012.GIF" wi="1145" he="284" />b)、化合物II和乙二硫醇反应得化合物III；<img file="FDA0000577418810000013.GIF" wi="1079" he="285" />c)、化合物III通过氢化还原得化合物IV。 | ||
| 地址 | 251400 山东省济南市济阳县泰兴东街12号 | ||