发明名称 | 阿奇沙坦中间体的制备方法 | ||
摘要 | 本发明涉及阿奇沙坦中间体的制备方法技术领域。本发明所述的阿奇沙坦中间体的制备方法是将化合物1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯与羟胺水溶液反应。本发明的制备方法大大减少了现有技术中产生的与产物量相当的酰胺杂质,提高了收率;反应时间也从原来的48小时仍有少量原料未反应完全到24小时反应完全,提高了效率;后处理不需要酸提碱游离的繁琐步骤,反应结束后冷却可以直接析出目标产物。 | ||
申请公布号 | CN102344415B | 申请公布日期 | 2016.04.13 |
申请号 | CN201010245420.8 | 申请日期 | 2010.07.29 |
申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 岑均达;束蓓艳;吴雪松 |
分类号 | C07D235/26(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/26(2006.01)I |
代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 解文霞 |
主权项 | 2‑乙氧基‑1‑[(((2’‑羟基氨甲亚氨基)联苯基)‑4‑基)甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯的制备方法,该方法是将化合物1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯与羟胺水溶液在有机碱条件下反应,所述的羟胺水溶液的质量浓度为20%‑70%,羟胺水溶液中羟胺用量为1‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基苯并咪唑‑7‑羧酸甲酯摩尔量的5‑15倍;所述的有机碱为三乙胺;所述的反应在有机溶剂乙醇、甲醇或异丙醇中进行。 | ||
地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 |