发明名称 制备3-卤烷基吡唑的方法
摘要 <img file="DDA00002818063100011.GIF" wi="1238" he="433" />本发明提供一种制备具有化学式I的化合物的方法,其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基;R<sup>2</sup>是可任选地经取代的烷基、可任选地经取代的芳基或可任选地经取代的杂芳基;并且R<sup>3</sup>是甲基或乙基;该方法包括使具有化学式IV的化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>如关于具有化学式I的化合物所定义;与烷基化剂在酰胺存在下反应。
申请公布号 CN103052625B 申请公布日期 2016.04.13
申请号 CN201180038400.6 申请日期 2011.08.03
申请人 先正达参股股份有限公司 发明人 王林华;R·B·舍斯
分类号 C07D231/14(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 一种制备具有化学式(I)的化合物的方法,<img file="FDA0000793775140000011.GIF" wi="613" he="446" />其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤烷基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;且R<sup>3</sup>是甲基或乙基;该方法包括使具有化学式(IV)的化合物:<img file="FDA0000793775140000012.GIF" wi="574" he="355" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>如关于具有化学式(I)的化合物所定义;与烷基化剂在酰胺存在下反应,其中该烷基化剂是具有化学式(III)的化合物:<img file="FDA0000793775140000013.GIF" wi="452" he="223" />其中R<sup>3</sup>是甲基或乙基,以及其中该酰胺是具有化学式(XX)的化合物:<img file="FDA0000793775140000021.GIF" wi="389" he="310" />其中R<sup>4</sup>是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;或R<sup>4</sup>与R<sup>5</sup>一起是C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>亚烷基;或R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>一起是C<sub>2</sub>‑C<sub>5</sub>亚烷基;以及其中相对于化学式(IV)的化合物及具有化学式(I)的化合物的量所述酰胺以0.1摩尔当量至10摩尔当量的量存在。
地址 瑞士巴塞尔