由三氟乙酰乙酸制备6-三氟甲基吡啶-3-羧酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了由三氟乙酰乙酸(II)和原酸酯(III)制备6-三氟甲基吡啶-3-羧酸衍生物(I)的方法，及其用于制备医药、化学和农业化学的产品的用途。

主权项

用于制备式(I)化合物的方法；所述方法包括步骤(StepS1)；步骤(StepS1)包括反应(ReacS1)；反应(ReacS1)为式(II)化合物与式(III)化合物和式(IV)化合物的反应；式(II)化合物选自式(II‑1)化合物、式(II‑2)化合物、式(IIa)化合物以及它们的混合物；R1选自C_1‑10烷基、C_3‑8环烷基、C(O)‑O‑C_1‑4烷基、CH＝CH₂、苄基、苯基和萘基；R1的C_1‑10烷基是未取代的或由1、2、3、4或5个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自卤素、OH、O‑C(O)‑C_1‑5烷基、O‑C_1‑10烷基、S‑C_1‑10烷基、S(O)‑C_1‑10烷基、S(O₂)‑C_1‑10烷基、O‑C_1‑6亚烷基‑O‑C_1‑6烷基、C_3‑8环烷基和1,2,4‑三唑基；R1的苄基、苯基和萘基彼此独立地是未取代的或由1、2、3、4或5个相同或不同的取代基取代的，所述取代基选自卤素、C_1‑4烷氧基、NO₂和CN；Y选自C_1‑6烷氧基、O‑C_1‑6亚烷基‑O‑C_1‑6烷基、NH₂、NHR4和N(R4)R5；R4和R5为相同或不同且彼此独立地为C_1‑6烷基，或者一起表示四亚甲基或五亚甲基链；R10选自C_1‑8烷基、C_3‑10环烷基和苯基，所述苯基是未取代的或由1或2个相同或不同的取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、C_1‑6烷基和苯基；R20选自C_1‑6烷基、O(CO)CH₃、O(CO)CF₃、和OSO₃H。