一类头孢中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一类头孢中间体的制备方法，采用3-氯甲基-7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸酯盐酸盐（3-氯甲基-7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧苄酯盐酸盐（ACLE.HCl）或3-氯甲基-7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐（ACLH.HCl））为原料，在溶剂中与缚酸剂中和后，然后与二碳酸二叔丁酯(Boc₂O)在催化条件下反应生成3-氯甲基-7β-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-羧酸酯（Cpd1和Cpd2）。本发明提供的一种实用的头孢母环原料制备方法，产品得率96%,纯度98.5%。

主权项

一类头孢中间体的制备方法，其具体步骤如下：3‑氯甲基‑7‑氨基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸酯盐酸盐和溶剂在搅拌条件下，保持‑5‑0℃冷水浴，加入缚酸剂；再加入催化剂，滴加Boc₂O，20‑25℃搅拌反应，得到3‑氯甲基‑7β‑叔丁氧酰基氨基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸酯；其中所述的催化剂为4‑二甲氨基吡啶或4‑二乙氨基吡啶；催化剂的加入量为控制3‑氯甲基‑7‑氨基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸酯盐酸盐与催化剂摩尔比为1：(0.008‑0.05)。