一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因的制备方法

摘要

本发明涉及一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因（4-氨基苯甲酸乙酯）的制备方法，具体步骤如下：在带有分水器的反应容器中加入4-硝基苯甲酸、无水乙醇、固体催化剂、带水剂，反应容器上装有分水器、回流冷凝管和温度计，加热回流分水，反应至无分层出现为止。反应液热过滤后放入加氢釜用Pd/C直接进行加氢反应，加氢至体系不吸氢为止，再保温1h。过滤冷却，析出白色固体即为产品苯佐卡因，含量99.5%以上。本发明是一条纯绿色路线，不但避免酯化反应过程产生的大量废酸，并且溶剂和催化剂皆可重复套用，方法简便，条件温和，两步反应还可连续进行，在工业上有很好的应用前景。

主权项

一种对二甲氨基苯甲酸乙酯中间体苯佐卡因的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在带有分水器的反应容器中加入4‑硝基苯甲酸、无水乙醇、固体催化剂和带水剂，加热至回流状态回流1‑6h；（2）放出分水器中的水分，补加乙醇，继续回流分水至无水滴出现；（3）反应结束后，趁热过滤，滤液放入加氢釜或通过固定床反应器进行加氢反应；（4）加氢完成后，体系热滤除催化剂后，在N₂保护下降至室温过滤，烘干即得合格产品。