| 主权项 |
一种如式(I)之化合物，
或其药学上可接受之盐，其中：R1系选自(1-羟基环丁基)苯基、(1,1,1-三氟-2-羟基丙-2-基)苯基、(2,2,2-三氟-1-羟基乙基)苯基、(2-羟基-2-甲基丙氧基)-3-甲氧基苯基、(2-羟基乙基)(甲基)胺基)-3-甲氧基苯基、(2-甲氧基乙基)(甲基)胺基)-3-甲氧基苯基、(1-羟基乙基)苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基-3-甲氧基苯基、4-羟基甲基-3-甲氧基苯基、3-羟基甲基-4-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、4-(二甲基胺基)丙氧基-3-甲氧基苯基、4-羟基丙氧基-3-甲氧基苯基、4-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)苯基、4-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基、4-甲氧基-3-(吡咯啶-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(吡咯啶-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(丙-2-基氧)苯基、3-甲氧基-4-(吗啉-4-基)苯基、4-(吡咯啶-1-基)苯基、4-(3-羟基吡咯啶基)苯基、4-(4-羟基哌啶基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羟基四氢吖唉基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羟基吡咯啶基)-3-甲氧基苯基、4-(2-甲氧基丙-2-基)苯基、4-(4-乙基
哌-1-基)-3-甲氧基苯基、4-(4-乙基哌-1-基)苯基、4-(3-羟基-3-甲基哌啶基)苯基，及3-羟基甲基苯基；或
R1系，其中A系选自芳基、环烷基及
杂环烷基，该等基团各具有5至7个环原子且该等环原子包括与该6员芳香族环共有之原子，且该等基团各可选择地经一或多个各别选自-Ra、-ORb、-O(C1-C2烷基)O-、-SRb、胍、胍(其中该胍之一或多个氢系经C1-C4烷基替代)、-NRbRc、卤素、氰基、侧氧基、硝基、-CORb、-CO2Rb、-CONRbRc、-OCORb、-OCO2Ra、-OCONRbRc、-NRcCORb、-NRcCO2Ra、-NRcCONRbRc、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRbRc及-NRcSO2Ra之取代基所取代；其中，于各出现处Ra系各别选自可选择地经取代之C1-C6烷基、可选择地经取代之芳基、及可选择地经取代之杂芳基；Rb系各别选自H、可选择地经取代之C1-C6烷基、可选择地经取代之芳基、及可选择地经取代之杂芳基；且Rc系各别选自氢及可选择地经取代之C1-C4烷基；或Rb和Rc及与彼等键结之氮形成可选择地经取代之杂环烷基；且其中Ra、Rb和Rc之各个可选择地经取代之基团
系未经取代或各别地经一或多个各别选自C1-C4烷基、芳基、杂芳基、芳基-C1-C4烷基-、杂芳基-C1-C4烷基-、C1-C4卤烷基-、-OC1-C4烷基、-OC1-C4烷基苯基、-C1-C4烷基-OH、-OC1-C4卤烷基、卤素、-OH、-NH2、-C1-C4烷基-NH2、-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基苯基)、-NH(C1-C4烷基苯基)、氰基、硝基、侧氧基、-CO2H、-C(O)OC1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH2、-NHC(O)(C1-C4烷基)、-NHC(O)(苯基)、-N(C1-C4烷基)C(O)(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)C(O)(苯基)、-C(O)C1-C4烷基、-C(O)C1-C4苯基、-C(O)C1-C4卤烷基、-OC(O)C1-C4烷基、-SO2(C1-C4烷基)、-SO2(苯基)、-SO2(C1-C4卤烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2NH(苯基)、-NHSO2(C1-C4烷基)、-NHSO2(苯基)及-NHSO2(C1-C4卤烷基)之取代基所取代；R2系选自1,3-苯并唑-5-基、2-胺基喹唑啉-6-基、2-羟基乙基-2H-吲唑-6-基、1-羟基乙基-2H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、3-(二乙基胺基)甲基-1H-吲唑-6-基、1,2-二氢喹啉-2-酮-6-基、1,2-二氢喹啉-2-酮-6-基、2-甲基-1,3-苯并噻唑-5-基、3-(1,3-噻唑-4-基亚甲基)-2,3-二氢-1H-吲哚-2-酮-6-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、(N,N-二
甲基胺基羰基)吲哚-6-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、3-乙基-1H-吲唑-6-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、4-氟-1H-吲唑-6-基、1H-1,2,3-苯并三唑-6-基、1H-1,3-苯并二唑-6-基、1H-吲哚-6-基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-6-基、1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-5-基、1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基、2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-基、3-胺基-1H-吲唑-5-基、3-胺基-1H-吲唑-6-基、3-胺甲醯基-1H-吲唑-6-基、3-甲基-1H-吲唑-6-基、5-氟-1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、3-胺基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、3-甲基-1H-吲唑-5-基、2,3-二甲基-2H-吲唑-5-基、3-胺基-1H-吲唑-5-基、喹啉-6-基、2-胺基喹啉-6-基、3-胺基喹啉-6-基、2-胺基喹唑啉-6-基、1H-1,2,3-苯并三唑-6-基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基、1,3-苯并唑-6-基、1H-吲哚-5-基、2-胺基-1H-1,3-苯并二唑-6-基、2H,3H,4H-吡啶并[3,2-b][1,4]-3-酮-6-基、1H,2H,3H-吡啶并[3,2-b][1,4]-3-酮-6-基、2-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯并-3-酮-6-基、2-羟基喹啉-6-基、及喹啉-2-醇-7-基；R3系选自氢、C1-C4烷基及卤素；R4系选自氢及C1-C4烷基；且R5系氢。
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