キナゾリノン抗生物質

摘要

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）に対して有効な新しいクラスの抗生物質が開示される。このクラスの化合物は、ペニシリン結合タンパク質（ＰＢＰ）２ａのアロステリックなドメイン及び触媒ドメインの両方に結合することによって細胞壁生合成を損なうことができる。このクラスの抗生物質は、抗生物質に対する重要な標的としてのブドウ球菌ＰＢＰの陳腐化を逆転させることが期待できる。本発明の実施形態は、それ故、ペニシリン結合タンパク質及び／又はその他の重要な細胞内標的を標的にする新規な抗菌化合物を提供する。本明細書に記載されている化合物を使用して細菌の増殖及び／又は複製を阻害するための方法も提供される。種々の実施形態が、黄色ブドウ球菌の薬剤耐性菌株を含むグラム陽性菌に対して活性を示す。【選択図】図１