发明名称 结合σ<sub>1</sub>受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、其制备方法及应用
摘要 本发明涉及结合σ<sub>1</sub>受体的三羰基环戊二烯类配体化合物、其制备方法及应用,所述配体化合物的结构通式如(I)所示:<img file="DDA00003628801200011.GIF" wi="930" he="300" />其中,n=3或5,M为铼或锝-99m。本发明提供的三羰基环戊二烯类配体化合物对于σ<sub>1</sub>受体具有高亲和力和中等选择性,为首次发现的具有纳摩尔数量级亲和力的σ<sub>1</sub>受体配体。经过锝-99m标记,获得了具有较高的标记率,高的放射化学纯度,具备优良生物学性质,可应用于SPECT显像的示踪剂,突破了<sup>99m</sup>Tc标记的σ<sub>1</sub>受体示踪剂进脑量低的瓶颈,具有广阔的临床应用前景。
申请公布号 CN103435655B 申请公布日期 2016.04.06
申请号 CN201310339656.1 申请日期 2013.08.06
申请人 北京师范大学 发明人 贾红梅;王霞;李丹;崔孟超;刘伯里
分类号 C07F13/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)N 主分类号 C07F13/00(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王朋飞
主权项 结合σ<sub>1</sub>受体的三羰基环戊二烯类配体化合物,其特征在于,其结构通式如(I)所示:<img file="FDA0000882970780000011.GIF" wi="926" he="304" />其中,n=3,M为铼或锝‑99m。
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