作为MEK抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明涉及式I的化合物：其中n、R₁、R₂、R_3a、R₄和R₅如发明概述中所定义；它们能抑制MEK的活性。本发明还提供了用于制备本发明的化合物的方法、包含这类化合物的药物制剂和使用这类化合物和组合物处置过度增殖性疾病如癌症的方法。

主权项

式I的化合物：其中n选自0、1、2和3；R₁选自：R₂选自氯、甲基、氢、氟和甲氧基；R_3a选自氰基‑甲基、2‑羟基‑乙基、1‑羟基丙烷‑2‑基、3‑羟基‑2‑(羟基‑甲基)丙酰基、2‑甲氧基‑乙基、2‑氟丙酰基、(3‑甲基氧杂环丁烷‑3‑基)‑甲基、甲基‑磺酰基、氨基‑羰基‑甲基、环丙基‑磺酰基、异丙基‑磺酰基、二甲基氨基甲酰基、3‑羟基‑2‑(羟基‑甲基)丙基、2‑羟基‑丙基、2‑羟基乙酰基、2‑乙酰氧基乙酰基、2‑甲氧基乙酰基、(2,2,2‑三氟乙基)氨基甲酰基、2‑氨基乙酰基、氧杂环丁烷‑3‑基甲基、(S)‑2‑羟基丙酰基、2‑羟基丙酰基、乙酰基、2‑氨基‑2‑氧代乙基、氨基甲酰基、(氧杂环丁烷‑2‑基)‑甲酰基、2‑(磺基氧基)乙酰基、2‑氟乙酰基、3‑羟基丙酰基和N,N‑二甲基氨磺酰基；每个R₄独立地选自氢、卤素、甲基和羟基‑甲基；任选地，两个R₄基团与它们所连接的碳原子一起形成–(CH₂)_2‑3–；R₅选自氢和甲基；R₆选自氢、甲氧基和卤素；R₇选自氢、氟、CF₃、CH₂OH、环丙基和甲基；且R₈是氰基；或其药学上可接受的盐。