一种2-(4-氟苯基)噻吩的合成方法

摘要

本发明公开了一种2-(4-氟苯基)噻吩的合成方法，包括1)、4-氟苯乙酮在固体三光气和N,N-二甲基甲酰胺的作用下发生Vilsmeier-Haack反应，得到2-氯-2-(4-氟苯基)乙醛；2)、2-氯-2-(4-氟苯基)乙醛在碱的作用下和巯基乙酸乙酯发生关环反应，得到5-(4-氟苯基)噻吩-2-羧酸乙酯；3)、5-(4-氟苯基)噻吩-2-羧酸乙酯在碱的作用下发生酯水解，得到5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲酸；4)、5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲酸在铜粉催化下，制得2-(4-氟苯基)噻吩。本发明为2-(4-氟苯基)噻吩的合成提供了一种原料廉价易得，反应条件温和的合成方法，整个反应对设备和反应条件均无特殊要求，而且产物的得率较高；操作简便、可以保证操作人员的安全，具有良好的市场前景。

主权项

一种2‑(4‑氟苯基)噻吩的合成方法，其特征在于，包括以下几个步骤：1)、4‑氟苯乙酮在固体三光气和N,N‑二甲基甲酰胺的作用下发生Vilsmeier‑Haack反应，经过加水分层，碱化，抽滤，干燥得到2‑氯‑2‑(4‑氟苯基)乙醛；2)、2‑氯‑2‑(4‑氟苯基)乙醛在碱的作用下和巯基乙酸乙酯发生关环反应，经加水，抽滤，得到5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑羧酸乙酯；3)、5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑羧酸乙酯在碱的作用下发生酯水解，经加水，酸化，抽滤，干燥制得到5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑甲酸；4)、5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑甲酸在铜粉催化下，加热脱羧，经过滤，析晶，抽滤，重结晶制得2‑(4‑氟苯基)噻吩。