发明名称 新的生长抑制素受体亚型4(SSTR4)激动剂
摘要 本发明涉及通式(I)的3-氮杂-双环[3.1.0]己烷-6-甲酸酰胺衍生物,其为生长抑制素受体亚型4(SSTR4)的激动剂,其适用于预防或治疗与SSTR4相关的医学病症。另外,本发明涉及制备药物组合物的方法以及制造本发明化合物的方法。<img file="DDA0000907643610000011.GIF" wi="572" he="568" />
申请公布号 CN105473574A 申请公布日期 2016.04.06
申请号 CN201480040447.X 申请日期 2014.05.15
申请人 森特克森治疗公司 发明人 R·乔瓦尼尼;Y·崔;H·杜兹;M·费拉拉;S·贾斯特;R·库尔塞尔;I·林加德;R·马扎费罗;K·鲁道夫
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人 张平元
主权项 一种式(I)化合物,<img file="FDA0000907643590000011.GIF" wi="574" he="567" />其中A选自由以下组成的组:H及C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>独立地选自由H、C<sub>1‑6</sub>烷基及C<sub>3‑6</sub>环烷基组成的组,其中R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中的至少一项为C<sub>1‑6</sub>烷基或C<sub>3‑6</sub>环烷基,其中该C<sub>1‑6</sub>烷基或该C<sub>3‑6</sub>环烷基任选经卤素或甲氧基取代,或其中R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>一起形成任选经卤素取代的2至5元亚烷基桥,其并入有0至2个独立地选自由N、O或S组成的组的杂原子;W选自由以下组成的组:单或双环芳基、单或双环杂芳基、单或双环杂环基及单或双环环烷基,其中所述各环系统任选经一或多个R<sup>3</sup>取代,且其中该杂芳基包含至多4个杂原子及一或两个5或6元环;R<sup>3</sup>独立地选自由以下组成的组:C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑O‑、苄基、卤素、HO‑、NC‑、单或双环杂芳基及含有一个选自由N、O或S(O)<sub>r</sub>组成的组的杂原子的5或6元单环杂环基,其中该杂芳基含有至多4个杂原子及一或两个5或6元环,且r为0、1或2,其中该C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑O‑、苄基、杂芳基及该杂环基任选经卤素、HO‑、乙酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑O‑、氧代基、R<sup>4</sup>‑S(O)<sub>2</sub>‑取代,其中R<sup>4</sup>为芳基、C<sub>3‑6</sub>环烷基和/或C<sub>1‑6</sub>烷基;Y选自由以下组成的组:键、‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑及‑CH<sub>2</sub>O‑;或任一以上化合物的盐。
地址 美国马里兰州