一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种瑞舒伐他汀氨基酸盐及其制备方法，瑞舒伐他汀酸与碱性氨基酸反应得到这类化合物，其制备方法：⑴称取瑞舒伐他汀酸，溶解于C1-C6的醇溶剂、水中或卤代烃溶剂中，溶解形成溶液甲；⑵称取碱性氨基酸，溶解于C1-C6的醇溶剂或水中，溶解形成溶液乙；⑶将乙溶液加入甲溶液，搅拌过夜，反应液冷却至室温，蒸除溶剂；⑷加入甲醇，析出并滤除过量的碱性氨基酸；⑸浓缩、回流、冷却、过滤、干燥，即得瑞舒伐他汀的氨基酸盐。本发明制备的瑞舒伐他汀氨基酸盐不仅具有治疗高胆固醇血脂和混合型高脂血症的作用，还增加了氨基酸具有的功能，因此所发明的盐有效弥补已知的钙盐、钾盐和钠盐等对肝脏损伤的副作用的缺陷。

主权项

一种瑞舒伐他汀氨基酸盐的制备方法，其特征在于：所述反应步骤为：⑴将瑞舒伐丁叔丁酯加入到C1‑C6的醇或水中或四氢呋喃或卤代烃溶剂中溶剂中，搅拌溶解；⑵向步骤⑴溶液中加入的有机酸或无机酸溶液，在30‑35℃下搅拌反应，反应液开始时为白色悬浊液，经过一段时间后变为无色透明后，经TLC检测反应完成；⑶继续加入碱性氨基酸，回流过夜，冷却至室温，蒸除溶剂；向其中加入甲醇使过量的氨基酸析出除去；⑷浓缩步骤⑶溶液中有机相，加入甲基叔丁基醚，加热回流0.5小时；冷却至室温，析出晶体，过滤、干燥得到白色固体，即为瑞舒伐他汀氨基酸盐；所述C1‑C6醇溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇溶剂；所述无机酸为盐酸、三氟乙酸、冰醋酸、硫酸、硝酸、磷酸；所述卤代烃溶剂为：氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷；所述瑞舒伐丁叔丁酯的结构式如下：