一种色瑞替尼中间体的新合成工艺

摘要

本发明的目的是提供一种合成色瑞替尼中间体的新工艺。该工艺以1-氯-5-异丙基-2-甲基-4-硝基苯和N-叔丁氧羰基-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯经过铃木偶联和氢化反应得到色瑞替尼中间体4-(4-氨基-5-异丙基-2-甲基苯基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯。该方法步骤短，操作简单，原料成本低，适合放大生产。

主权项

本发明涉及一种色瑞替尼中间体4‑(4‑氨基‑5‑异丙基‑2‑甲基苯基)‑哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是以1‑氯‑5‑异丙基‑2‑甲基‑4‑硝基苯和N‑叔丁氧羰基‑1,2,5,6‑四氢吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯为原料，经过铃木偶联反应和氢化反应得到色瑞替尼中间体4‑(4‑氨基‑5‑异丙基‑2‑甲基苯基)‑哌啶‑1‑羧酸叔丁酯。