发明名称 |
一类苦参碱衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一类苦参碱衍生物及其盐,具体涉及具有以下化学结构通式的一类新的苦参碱类化合物及其盐类:<img file="173240dest_path_image001.GIF" wi="261" he="167" />通式中X是硫原子;n选自取1,2;R<sub>1</sub>选自烷基,烷氧基,芳基,取代芳基;R<sub>2</sub>选自氢,烷基,取代烷基;本发明还提供了一类苦参碱衍生物及其盐制备方法。本发明制备方法产率高,化合物抗肿瘤效果好,且具靶向、低毒、等优点;本发明制备方法得到的目标分子的稳定性高。部分化合物的活性明显优于化合物M19。 |
申请公布号 |
CN103936736B |
申请公布日期 |
2016.04.06 |
申请号 |
CN201410172960.6 |
申请日期 |
2014.04.28 |
申请人 |
中国人民解放军第二军医大学 |
发明人 |
吴秋业;赵庆杰;苏长青;邹燕;徐洋;李任武;丁浩;吴茂诚;李翔;卓小斌 |
分类号 |
C07D471/22(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/22(2006.01)I |
代理机构 |
上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 |
代理人 |
巫蓓丽 |
主权项 |
一类苦参碱衍生物及其盐,其特征在于,所述的苦参碱衍生物为:13‑[N‑甲基,N‑(2‑甲氨乙酰基)]‑氨基‑15‑硫代苦参碱;13‑[N‑甲基,N‑(2‑烯丙氨基乙酰基)]‑氨基‑15‑硫代苦参碱;或13‑[N‑甲基,N‑(4‑氟苯乙氨基乙酰基)]‑氨基‑15‑硫代苦参碱。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区翔殷路800号 |