作为神经保护剂的EphA4抑制剂

摘要

本发明提供了EphA4信号转导在诸如阿尔茨海默氏病（Alzheimer's Disease）的涉及β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性的神经变性病症中的作用的发现。提供了用于治疗由过度激活的EphA4信号转导所引起或加重的疾病的新的治疗方法、治疗剂、以及试剂盒。还提供了用于鉴定作为可用于治疗涉及过度活跃的EphA4。

主权项

一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐；其中每一个R¹是独立地选自由氢和烷基组成的组的成员；每一个R²是独立地选自由氢和酰基组成的组的成员；每一个R^q是独立地选自由电子对、低级烷基、烯丙基以及芳基甲基组成的组的成员；L是选自由化学键、亚烷基、以及芳基亚烷基组成的组的连接基团；X选自由化学键、‑O‑、‑S‑、以及‑N(R⁴)‑组成的组；其中当L是化学键时，X也是化学键；R³选自由以下各项组成的组：氢、卤代、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳酰基甲基、酰基、酰基烷基、(R⁴)₂N‑亚烷基、以及其中当L是化学键时，R³选自由以下各项组成的组：氢、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、酰基以及酰基烷基；以及其中当X是‑O‑、‑S‑或‑N(R⁴)‑时，R³选自由以下各项组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳酰基甲基、酰基、酰基烷基、以及(R⁴)₂N‑亚烷基；以及每一个R⁴独立地选自由以下各项组成的组：氢、烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、酰基以及酰基甲基；前提条件是(1)所述化合物不是钩藤碱或其盐；以及(2)所述化合物是EphA4抑制剂。