一种壳聚糖和聚乙二醇联合修饰的蟛蜞菊内酯纳米脂质体及制备方法

摘要

一种壳聚糖和聚乙二醇联合修饰的蟛蜞菊内酯纳米脂质体，其包括长循环脂质体和包裹于其中的药物活性成分，该长循环脂质体为脂质体表面被壳聚糖和聚乙二醇联合修饰的脂质体，该活性成分为蟛蜞菊内酯，将蟛蜞菊内酯包封于脂质体双层膜之间。该纳米脂质体的制备方法主要是：将蟛蜞菊内酯、大豆卵磷脂和胆固醇溶解于无水乙醇中，恒温磁力搅拌得到均一的油相，再将聚乙二醇-2000和壳聚糖加入到水化介质磷酸缓冲液中恒温磁力搅拌得到水相；将上述油相逐滴滴入水相中，得脂质悬液；去除无水乙醇，采用细胞超声粉碎机冰浴下将其间隔性超声。本发明可在常温常压及温和的条件下完成，工艺简单，反应易于控制，得到的脂质体具理想的形貌，提高其生物利用率。

主权项

一种壳聚糖和聚乙二醇联合修饰的蟛蜞菊内酯纳米脂质体，其特征在于：它是采用下述方法获得的产物：(1)将蟛蜞菊内酯、大豆卵磷脂和胆固醇以1:65:6的质量比溶解于无水乙醇中，并且1mg蟛蜞菊内酯溶解于2ml无水乙醇中，在38℃恒温磁力搅拌得到均一的油相，即脂质乙醇溶液；(2)将与蟛蜞菊内酯质量比均为1：2的聚乙二醇‑2000和壳聚糖加入到38℃的水化介质磷酸缓冲液0.1M，pH 6.5中，其中壳聚糖用0.1％的乙酸溶液溶解，pH值控制在4，于38℃恒温磁力搅拌得到水相；(3)将步骤(1)获得的脂质乙醇溶液逐滴滴入步骤(2)获得的水相中，得脂质悬液；(4)将上述脂质悬液中的无水乙醇去除；(5)采用细胞超声粉碎机冰浴下将其间隔性超声，超声功率600w，超声时间5s，间隔时间5s，总时间10min，得到小单层蟛蜞菊内酯脂质体；(6)将得到小单层脂质体置于4℃保存。