发明名称 一种沙格列汀中间体(A1)的制备方法
摘要 本发明公开了一种沙格列汀中间体(A1)的制备方法,属于化学制药领域,以溴代金刚烷为起始原料经过格氏反应、水解、混酸反应得到金刚烷酮酸。本发明是一种操作简单易行,收率比较高,污染小,适合工业化生产的方法。
申请公布号 CN105461540A 申请公布日期 2016.04.06
申请号 CN201410505555.1 申请日期 2014.09.28
申请人 南京克瑞特科技信息咨询有限公司 发明人 张亚萍
分类号 C07C51/367(2006.01)I;C07C59/215(2006.01)I;C07C59/205(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I 主分类号 C07C51/367(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种沙格列汀中间体(<b>A1</b>)的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:(1)溴代金刚烷与Mg粉在醚溶剂中制成格氏试剂,与草酸二酯化合物在低温下反应后,直接与NaOH溶液反应,再酸化得金刚烷酮酸化合物(<b>Ⅰ</b>);(2)金刚烷酮酸化合物(<b>Ⅰ</b>)在混酸(硫酸/硝酸)条件下引入羟基得目标化合物<b>A1</b>。
地址 210000 江苏省南京市宁六路606号南京化学工业园区紫金特别创业社区C栋2楼