卡巴拉汀中间体的制备方法

摘要

本发明涉及医药合成领域，具体涉及卡巴拉汀中间体的制备方法，该方法以间羟基苯乙酮为原料，在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到制备卡巴拉汀的手性中间体化合物(R)-3-(1-羟乙基)苯酚；其中所述的手性催化剂为具有下列结构的化合物：X为H、C₁～C₈烷基，C₁～C₈烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C₁～C₈的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。本发明给出的卡巴拉汀中间体的制备方法中，应用手性催化剂，可得到高纯度的卡巴拉汀中间体(R)-3-(1-羟乙基)苯酚，用手性HPLC分析其ee值大于97％。并且此催化剂的摩尔用量仅为反应底物的1/100000～1/1000000即可达到所述的光学纯度，反应底物能够全部转化，大大节省了成本，反应收率也较高，节约了原料。

主权项

一种(R)‑3‑(1‑羟乙基)苯酚的制备方法，包括如下步骤：间羟基苯乙酮在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到(R)‑3‑(1‑羟乙基)苯酚；其中所述的手性催化剂为具有下列结构的化合物：其中DTB为：X为H、C₁～C₄烷基；所述间羟基苯乙酮与所述碱的摩尔用量比为1：(1.01～1.5)。