发明名称 具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒作用的新一类非核苷S-DABOs嘧啶酮衍生物的制备和应用
摘要 本发明涉及具有抗HBV病毒且兼具抗HIV和HCV病毒活性的一类非核苷S-DABOs类嘧啶酮衍生物,化学结构见通式I,式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物采用非核苷类嘧啶酮为母核,在抑制HBV病毒时不易产生耐药性且由于避开了与机体底物相竞争的机制,因此具有相对较小的毒副作用。同时新合成的化合物对HIV和HCV病毒也有一定的抑制作用。<img file="DSA00000821661300011.GIF" wi="581" he="245" />通式I,其中,R<sub>1</sub>为H,CH<sub>3</sub>,F;R<sub>2</sub>为(p-NO<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>,(p-CN)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>,(p-CH<sub>3</sub>CO)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>,(p-CH<sub>3</sub>OOC)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>,(p-NO<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,(p-NO<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>,(p-NO<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,(p-NH<sub>2</sub>)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,(p-NHAc)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,(p-NHAc)C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>为H,I。
申请公布号 CN103864699B 申请公布日期 2016.04.06
申请号 CN201210531716.5 申请日期 2012.12.11
申请人 北京大学 发明人 张亮;付玉红;覃华;王孝伟;刘俊义
分类号 C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 C07D239/56(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 通式化合物<img file="FSB0000148875970000011.GIF" wi="2169" he="2954" /><img file="FSB0000148875970000021.GIF" wi="2130" he="3061" /><img file="FSB0000148875970000031.GIF" wi="2051" he="191" />
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