发明名称 醯胺类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 明涉及醯胺类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示醯胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的医药组成物,以及其作为治疗剂,特别是作为微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防炎症和/或疼痛等疾病或病症的药物中的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
申请公布号 TW201612158 申请公布日期 2016.04.01
申请号 TW104111766 申请日期 2015.04.13
申请人 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 发明人 李心;何威;刘宪波;王斌;胡齐悦;金芳芳;董庆;孙飘扬
分类号 C07D209/10(2006.01);C07D209/44(2006.01);C07D231/56(2006.01);C07D235/18(2006.01);C07D263/57(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/4035(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/416(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61K31/423(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/4427(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D209/10(2006.01)
代理机构 代理人 洪武雄;陈昭诚
主权项 一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式,或其可药用的盐: 其中:环P选自5员杂芳基或5员杂环基;环Q选自芳基或杂芳基;A、B或Y选自-CH-或N;R1选自烷基或环烷基,其中该烷基或环烷基视需要进一步被一个或多个选自烷基、卤素或卤烷基的取代基所取代;R2选自卤素或卤烷基;各个R3相同或不同,其各自独立地选自氢原子、卤素、烷氧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环基、侧氧基、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NHS(O)mR5、-C(O)R5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-OC(O)NR6R7或-C(O)NR6R7,其中该烷基、环烷基或杂环基视需要进一步被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、烷基、卤烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳 基、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NHS(O)mR5、-C(O)R5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-OC(O)NR6R7或-C(O)NR6R7的取代基所取代;R4选自芳基或杂芳基,其中该芳基或杂芳基视需要进一步被一个或多个选自卤素、烷氧基、羟基、氰基、硝基、烷基、卤烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)OR5、-OC(O)R5、-NHS(O)mR5、-C(O)R5、-NHC(O)R5、-NHC(O)OR5、-NR6R7、-OC(O)NR6R7或-C(O)NR6R7的取代基所取代;R5选自烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中该烷基、环烷基、芳基或杂芳基视需要进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;R6或R7各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中该烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地视需要进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;或者,R6或R7与相连接的氮原子一起形成杂环基,其中该杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)m杂原子,并且该杂环基视需要进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、 芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;m为0、1或2;s为0至3的整数;t为0或1。
地址 中国;中国