发明名称 |
作为抗氧化发炎调节剂之吡唑及嘧啶三环烯酮 |
摘要 |
揭示新颖抗氧化发炎调节剂,包括具有下式之彼等调节剂: |
申请公布号 |
TWI527788 |
申请公布日期 |
2016.04.01 |
申请号 |
TW100147581 |
申请日期 |
2011.12.19 |
申请人 |
瑞塔医药有限责任公司 |
发明人 |
罗尔克 威廉H;李 奇塔斯;波顿 盖瑞L;维斯尼克 梅林;安德森 艾瑞克;江昕;开普利 布莱德利 |
分类号 |
C07C255/47(2006.01);C07D231/54(2006.01);C07D239/70(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D487/04(2006.01) |
主分类号 |
C07C255/47(2006.01) |
代理机构 |
|
代理人 |
陈长文 |
主权项 |
一种化合物,其具有下式:
其中:标记为1及2之原子系由双键或环氧化双键连接;n为1或2;m为0或1;X为-CN或-CF3;R1及R2各独立地为氢、羟基、卤基或胺基;或烷、烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯、烷氧、芳氧、芳烷氧、杂芳氧、醯氧、烷基胺、二烷基胺、芳基胺、芳烷基胺、杂芳基胺、醯胺或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-
CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或R1与R2连在一起且为烷二、烯二、烷氧基二、烷基胺基二或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;R3不存在,为氢;或为烷、烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或如下所提供,R3与R4连在一起;其限制条件为当且仅当R3所结合之原子形成双键之一部分时,R3不存在;R4为氢、羟基、胺基、卤基、氰基或侧氧基;或烷、烯、炔、芳、芳烷、
杂芳、杂环烷、醯、烷氧、芳氧、芳烷氧、杂芳氧、醯氧、烷基胺、二烷基胺、芳基胺、芳烷基胺、杂芳基胺、醯胺或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或如下所提供,R4与R3或R5连在一起;R5不存在,为氢;或为烷、烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或如下所提供,R5与R4连在一起;其限制条件为当且仅当R5所结合之原子形成双键之一部分时,R5不存在;且R6为氢、羟基、胺基、卤基、氰基或侧氧基;或烷、
烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯、烷氧、芳氧、芳烷氧、杂芳氧、醯氧、烷基胺、二烷基胺、芳基胺、芳烷基胺、杂芳基胺、醯胺或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;其限制条件为当R3与R4连在一起时,该化合物由式Ia进一步定义:
其中R7为氢、羟基、胺基、卤基或氰基;或烷、烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯、烷氧、芳氧、芳烷氧、杂芳氧、醯
氧、烷基胺、二烷基胺、芳基胺、芳烷基胺、杂芳基胺、醯胺或任一此等基团之经取代型式,其中当任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或其限制条件为当R4与R5连在一起时,该化合物由式Ib进一步定义:
其中R8为氢、羟基、胺基、卤基或氰基;或烷、烯、炔、芳、芳烷、杂芳、杂环烷、醯、烷氧、芳氧、芳烷氧、杂芳氧、醯氧、烷基胺、二烷基胺、芳基胺、芳烷基胺、杂芳基胺、醯胺或任一此等基团之经取代型式,其中当
任一此等基团与修饰语「经取代」一起使用时,一或多个氢原子独立地经-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-NH2、-NO2、-CO2H、-CO2CH3、-CN、-SH、-OCH3、-OCH2CH3、-C(O)CH3、-N(CH3)2、-C(O)NH2、-OC(O)CH3或-S(O)2NH2置换;或其医药学上可接受之盐或互变异构体。
|
地址 |
美国 |