发明名称 |
作为呼吸道融合病毒抗病毒剂之氮杂苯并咪唑类 |
摘要 |
满足式I之化合物、其前药、N-氧化物、加成盐、四级胺、金属错合物或立体化学异构物形式;
包含这些化合物作为活性成份之组成物,及用于制备这些化合物和组成物之方法。
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申请公布号 |
TWI527814 |
申请公布日期 |
2016.04.01 |
申请号 |
TW100146387 |
申请日期 |
2011.12.15 |
申请人 |
健生科学爱尔兰无限公司 |
发明人 |
库伊曼斯 路威格;丹敏 山缪;胡丽丽;乔克斯 提姆;拉波伊森 皮耶;塔里 阿德拉;凡德维 山卓琳 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P31/14(2006.01) |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
林秋琴;陈彦希;何爱文 |
主权项 |
一种式I之化合物,
其N-氧化物、加成盐、四级胺或立体化学异构物形式;其中各X独立地为C或N;至少一个X=N;各Y独立地为C或N;当X=C时则有R1存在,且R1系由下列之群族中选出:H、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、N(R5)2、CO(R6)、CH2NH2、CH2OH、CN、C(=NOH)NH2、C(=NOCH3)NH2、C(=NH)NH2、CF3、OCF3及B(OH)2;B(O-C1-C6烷基)2;当X=N时R1不存在R2-(CR7R8)n-R9;R3系由下列组成之群族中选出:H、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基、SO2-R7、CH2CF3或含一氧原子之4至6员饱和环;当Y为C时则有R4存在,且系由下列组成之群族中选出:H、C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C6烷氧基、CO(R7)、COO(R7)、CF3和卤素,
R5系由下列组成之群族中选出:H、C1-C6烷基、COOCH3及CONHSO2CH3;R6系由下列组成之群族中选出:OH及O(C1-C6烷基)、NH2、NHSO2N(C1-C6烷基)2、NHSO2NHCH3、NHSO2(C1-C6烷基)、NHSO2(C3-C7环烷基)及N(C1-C6-烷基)2;R7和R8各自独立地系选自H、C1-C10烷基、C3-C7环烷基,或R7和R8共同形成一个4至6员脂系环,其视需要含有一个由N、S、O之群族中选出之杂原子;R9系由下列组成之群族中选出:H、R10、C1-C6烷基、OH、CN、F、CF2H、CF3、CONR7R8、COOR7、CON(R7)SO2R8、CON(R7)SO2N(R7R8)、NR7R8、NR7COOR8、OCOR7、O-苯甲基、NR7SO2R8、SO2NR7R8、SO2R7、OCONR7R8、OCONR7R10、N(R7)CON(R7R8)、N(R7)COOR10;酞醯亚胺基、2-甲基-苯并噻吩(1,1)二氧化物或含一氧原子之4至6员饱和环;n为从2至6之整数;R10系由下列组成之群族中选出:C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基、吡啶或吡唑,视需要经一或多个由包括CF3、CH3、OCH3、OCF3或卤素之群族中选出之取代基取代。
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地址 |
爱尔兰 |