主权项 |
一种具有式(I)之化合物,
或其药学上可接受之盐、互变异构物或立体异构物,其中:R1为吡啶基,其经一或多个独立地选自由下列所组成之群的取代基取代:经取代或未经取代之C1-8烷基、经取代或未经取代之杂环基、卤素、胺基羰基、氰基、羟基-C1-8烷基、-OR及-NR2,其中各R独立地为H或经取代或未经取代之C1-4烷基;R2为H、经取代或未经取代之C1-8烷基、经取代或未经取代之C3-10环烷基、经取代或未经取代之杂环基、经取代或未经取代之杂环基烷基、经取代或未经取代之C6-14芳基-C1-8烷基或经取代或未经取代之C3-10环烷基-C1-8烷基;R3与R4系各独立为H、经取代或未经取代之C1-8烷基、经取代或未经取代之C6-14芳基、经取代或未经取代之C3-10环烷基、经取代或未经取代之杂环基、经取代或未经取代之杂环基烷基、经取代或未经取代之C6-14芳基-C1-8烷基、经取代或未经取代之C3-10环烷基-C1-8烷基;
其中该经取代表经独立选自下列所组成之群之取代基取代:卤素、C1-8烷基、羟基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、胺基、C1-8烷胺基、羧基、硝基、氰基、硫醇、硫醚、亚胺、醯亚胺、脒、胍、烯胺、胺基羰基、醯基胺基、膦酸基、膦、硫代羰基、磺醯基、碸、磺醯胺、C1-8烷基磺醯基胺基、酮、醛、酯、脲、胺基甲酸酯、肟、羟胺、C1-8烷氧基胺、C6-14芳基-C1-8烷氧基胺、N-氧化物、肼、醯肼、腙、叠氮化物、异氰酸酯、异硫氰酸酯、氰酸盐、硫氰酸盐、氧、B(OH)2、O(C1-8烷基)胺基羰基、C3-10环烷基或杂环,其可为单环状或稠合或非稠合多环状、单环状或稠合或非稠合多环状C6-14芳基或杂芳基、C6-14芳氧基、羟基-C1-8烷基、C6-14芳基-C1-8烷基、C6-14芳基-C1-8烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷基及杂环基-C1-8烷氧基;及其中:该杂环基表3至10-员杂环,其含有1至4个选自由O、S及N所组成之群之杂原子;该杂环基烷基表C1-8烷基-3至10-员杂环,其含有1至4个选自由O、S及N所组成之群之杂原子;及该杂芳基表6至10-员杂芳基,其含有1至4个选自由O、S及N所组成之群之杂原子;其限制条件为该化合物不为:6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((1S,3S)-3-甲氧基环戊基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;
6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-3,3-二甲基-4-(2-(四氢-2H-哌喃-4-基)乙基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;9-(6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)-3-吡啶基)-6,11,4a-三氢吗福啉基[4,3-e]吡并[2,3-b]吡-5-酮;5-(8-(顺式-4-甲氧基环己基)-6-酮基-5,6,7,8-四氢吡并[2,3-b]吡-2-基)-6-甲基甲基吡啶腈;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-3-基)甲基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-异丁基-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(六氢吡啶-4-基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;(S)-6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;(R)-6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-((四氢呋喃-2-基)甲基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(2-吗福啉基乙基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢-2H-哌喃-4-基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;(R)-6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢呋喃-3-基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;
(S)-6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(四氢呋喃-3-基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮;9-[6-(1-羟基-异丙基)-3-吡啶基)-6,11,4a-三氢吗福啉基[4,3-e]吡并[2,3-b]吡-5-酮;及6-(6-(2-羟丙-2-基)吡啶-3-基)-4-(2-甲氧基乙基)-3,4-二氢吡并[2,3-b]吡-2(1H)-酮。
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