| 发明名称 | 依匹哌唑的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种依匹哌唑的制备方法，包括如下步骤：以7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(6)为起始原料，与哌嗪单盐酸盐发生单取代反应，生成中间体7-(4-哌嗪丁氧基)-1H-喹啉-2-酮盐酸盐(13)，13再与4-氯苯并[b]噻吩(14)经催化偶联反应制得终产物依匹哌唑(1)。本发明所述的依匹哌唑制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作方便、总收率高(总收率达75％)和易于工业化生产的优点。反应通式如下：<img file="DSA0000124146430000011.GIF" wi="1740" he="770" />。 | ||
| 申请公布号 | CN105440026A | 申请公布日期 | 2016.03.30 |
| 申请号 | CN201510880966.3 | 申请日期 | 2015.12.04 |
| 申请人 | 上海勋和医药科技有限公司 | 发明人 | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 依匹哌唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：<img file="FSA0000124146440000011.GIF" wi="1740" he="771" />(1)以7‑(4‑氯丁氧基)‑1H‑喹啉‑2‑酮(6)为起始原料，与哌嗪单盐酸盐在醇类溶剂中发生单取代反应，生成中间体7‑(4‑哌嗪丁氧基)‑1H‑喹啉‑2‑酮盐酸盐(13)；(2)碱性条件下，中间体13与4‑氯苯并[b]噻吩(14)经催化偶联反应制得终产物1。 | ||
| 地址 | 201199 上海市闵行区七莘路1366号1B栋201室 | ||