一种原研制品质头孢呋辛酸及其药物制剂

摘要

本发明公开了一种原研制品质头孢呋辛酸及其药物制剂，其制备方法包括以下步骤：(1)反应加入呋喃铵盐、二硫化二苯并噻唑、苯胺、二氯甲烷、乙腈，三乙胺，搅拌升温，滴加亚磷酸三乙酯，保温反应，降温析晶，抽滤、烘干得中间体1；(2)7-ACA水解后结晶、过滤、干燥得到中间体2；(3)四氢呋喃溶剂中，中间体1和中间体2N-酰化反应；反应后，滴加氯磺酰异氰酸酯，水解制得头孢呋辛酸反应液；(4)将头孢呋辛酸反应液纯化精制制得头孢呋辛酸产品。本方法能有效降低异构体的含量，解决促进剂M的残留问题，方法操作简单、质量可靠，适宜于大规模工业化生产。

主权项

一种原研制品质头孢呋辛酸，其特征在于，所述头孢呋辛酸的制备方法包括以下步骤：(1)反应瓶中加入呋喃铵盐、二硫化二苯并噻唑、苯胺、二氯甲烷、乙腈，搅拌均匀，然后加入三乙胺，搅拌升温到30～35℃，亚磷酸三乙酯1.0～2.0小时内滴加完毕，继续保温反应1.0小时，呋喃铵盐剩余小于1％时，降温到0～5℃后析晶，抽滤、烘干得中间体1；(2)将7‑ACA水解后经过结晶、过滤、干燥得到中间体2；(3)四氢呋喃溶剂中，中间体1和中间体2进行N‑酰化反应；反应完毕后，反应体系中滴加氯磺酰异氰酸酯进行反应，再水解制得头孢呋辛酸反应液；(4)将头孢呋辛酸反应液纯化精制制得头孢呋辛酸产品。