泊沙康唑主环的制备方法

摘要

本发明公开了一种泊沙康唑主环的制备方法，包括以下步骤：1)将化合物F溶解在有机溶剂I中，然后加入氯化亚砜，反应得到化合物G；2)将化合物G加入有机溶剂II中，再加入三氮唑钠和促溶剂，反应生成化合物H；3)将化合物H加入有机溶剂III中，加入氯化锌、硼氢化钠或者硼氢化钾，反应得到化合物I；4)将化合物I加入有机溶剂IV中，加入碱、4-二甲氨基吡啶、4-甲基苯磺酰氯，反应得到目标化合物J。该方法选择性好、操作安全、反应稳定、产率高，解决了原合成线路中容易产生分子内关环的杂质、收率低的问题。

主权项

一种泊沙康唑主环的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)将化合物F溶解在有机溶剂I中，然后加入氯化亚砜，反应得到化合物G；2)将化合物G加入有机溶剂II中，再加入三氮唑钠和促溶剂，反应生成化合物H；3)将化合物H加入有机溶剂III中，加入氯化锌、硼氢化钠或者硼氢化钾，反应得到化合物I；4)将化合物I加入有机溶剂IV中，加入碱、4‑二甲氨基吡啶、4‑甲基苯磺酰氯，反应得到目标化合物J；所述化合物F的结构式如下：反应方程式为：