发明名称 取代的4-氨基-吡咯并三嗪衍生物
摘要 本发明涉及新颖的吡咯并三嗪化合物、包含这种化合物的药物组合物、和这种化合物和组合物用于预防和/或治疗过度增殖病症和与血管生成有关的疾病的用途。
申请公布号 CN101365454B 申请公布日期 2016.03.30
申请号 CN200680052185.4 申请日期 2006.11.30
申请人 拜尔健康护理有限责任公司 发明人 J·迪克松;S·芒努松;B·菲利普斯;Y·王;T·李;K·帕切拉;J·纽坎;H·克吕恩德;Z·洪;B·钱德勒;Z·张;K·阿勒格;Z·刘
分类号 A61K31/53(2006.01)I 主分类号 A61K31/53(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 邹锋;刘玥
主权项 式(I)的化合物:<img file="119756dest_path_image001.GIF" wi="155" he="146" />(I),其中R<sup>1</sup>      表示1.1)   苯基,其带有最多2个独立地选自以下的取代基:1.1.a) (C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:1.1.a1)    卤素;1.1.c) OR<sup>10</sup>,其中R<sup>10</sup>  表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:1.1.c1)    卤素;1.1.j) 卤素;或者R<sup>1</sup>  表示1.2)   吡啶,其任选地带有1个独立地选自以下的取代基:1.2.a) (C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:1.2.a1)    卤素;R<sup>2</sup>  表示氢;或卤素;或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基;R<sup>3</sup>  表示3.1)   ‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,其任选地被以下基团取代:3.1.a) ‑卤素;3.1.d) ‑CN,3.1.e) ‑OR<sup>83</sup>,其中R<sup>83</sup>表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;3.1.f) ‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>)环烷基;或3.1.g) ‑NR<sup>89</sup>R<sup>90</sup>,其中R<sup>89</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;和R<sup>90</sup>表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其任选地被以下基团取代:3.1.g5) ‑OR<sup>91</sup>,其中R<sup>91</sup>表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;3.2)<img file="643141dest_path_image002.GIF" wi="60" he="47" />,其中    R<sup>96</sup>表示3.2.b) ‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>)环烷基;或3.2.c) ‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基;3.3)<img file="135302dest_path_image003.GIF" wi="75" he="45" />,其中R<sup>101</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,3.4)<img file="924398dest_path_image004.GIF" wi="102" he="45" />,其中R<sup>102</sup>表示H;和R<sup>103</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:3.4.a) 卤素;和3.6)<img file="465100dest_path_image005.GIF" wi="19" he="17" />唑;3.7)   卤素;或3.8)   ‑CN;R<sup>4</sup>  表示4.1)   ‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,其任选地被以下基团取代:4.1.c) ‑OR<sup>110</sup>,其中R<sup>110</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;4.1.d) ‑NR<sup>115</sup>R<sup>116</sup>,其中R<sup>115</sup> 表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基,和R<sup>116</sup> 表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,其可以任选地带有最多1个选自以下的取代基:4.1.d3) OR<sup>117</sup>,其中R<sup>117</sup>表示H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;和4.2)<img file="170888dest_path_image006.GIF" wi="146" he="53" />其中R<sup>121</sup>表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基,其可以任选地带有卤素或‑OR<sup>122</sup>,其中R<sup>122</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;d   表示1;e   表示0或1;f   表示0、1、或2;4.3)<img file="506055dest_path_image007.GIF" wi="147" he="51" />其中R<sup>123</sup>表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基,其可以任选地带有‑OR<sup>124</sup>,其中R<sup>124</sup>表示H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;g   表示1;h   表示0、1、或2;4.4)<img file="234976dest_path_image008.GIF" wi="131" he="41" />,其中R<sup>125</sup>表示4.4.a) H;4.4.b) ‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;4.4.c) ‑SO<sub>2</sub>R<sup>127</sup>,其中R<sup>127</sup>表示‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;4.4.d) ‑C(O)R<sup>129</sup>,其中    R<sup>129</sup>表示4.4.d2) ‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基;j表示1;4.5)<img file="126840dest_path_image009.GIF" wi="105" he="50" />,其中X表示C;R<sup>138</sup>表示:4.5.a) (C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基,其可以任选地带有最多3个独立地选自以下的取代基:4.5.a1)    卤素;4.6)<img file="624817dest_path_image010.GIF" wi="129" he="57" />,其中R<sup>177</sup>表示H;和m   表示1;4.7)<img file="193202dest_path_image011.GIF" wi="129" he="41" />,其中n   表示1;和p   表示2;4.8)<img file="409420dest_path_image012.GIF" wi="107" he="51" />,其中q   表示1;或4.12)  CN;或其可药用盐。
地址 美国纽约州