| 发明名称 | D-三七素的制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种D-三七素的制备方法及其用途，包括对D-天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护，得到第一中间体；对所述第一中间体进行Hoffman降解反应，得到第二中间体；在有机碱的作用下，将所述第二中间体脱去Fmoc保护，得到第三中间体；在强碱条件下，将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应，得到所述D-三七素。本发明采用高效安全的制备方法合成得到D-三七素，制备工艺简单，收率较高，通过本发明提供的方法制备得到的化合物D-三七素具有较好的治疗血小板减少症作用，优于临床用药白介素-11，可以成为治疗血小板减少症的候选药物。 | ||
| 申请公布号 | CN105439883A | 申请公布日期 | 2016.03.30 |
| 申请号 | CN201510921063.5 | 申请日期 | 2015.12.11 |
| 申请人 | 中国医学科学院药用植物研究所 | 发明人 | 孙晓波;许旭东;田瑜;孙桂波;王敏 |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C233/56(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;A61K31/197(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人 | 王安娜;李翔 |
| 主权项 | 一种D‑三七素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)对D‑天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护，得到第一中间体；2)对所述第一中间体进行Hoffman降解反应，得到第二中间体；3)在有机碱的作用下，将所述第二中间体脱去Fmoc保护，得到第三中间体；4)在强碱条件下，将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应，得到所述D‑三七素。 | ||
| 地址 | 100193 北京市海淀区马连洼北路151号 | ||