一组苯-噁唑基衍生物及其制备方法和作为IMPDH抑制剂的相关应用

摘要

本发明关于一组具有通式(I)的苯-噁唑基衍生物及其制备方法和作为IMPDH（次黄嘌呤核苷酸脱氢酶）抑制剂的相关应用。IMPDH抑制剂在免疫抑制、抗肿瘤、抗病毒、抗菌及抗寄生虫等方面均有良好的应用前景，本发明通过对以IMPDH为靶点的活性化合物的设计、合成与活性筛选研究，获得式（I）所示的一类新结构的IMPDH抑制剂，为该类化合物作为抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制等相关作用的药物及其药用组合物的开发应用奠定了基础。

主权项

一组苯‑噁唑基衍生物或其药学上可接受的盐，具有通式(I)所示的结构：式中：R₁代表：氢、卤素、羟基、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基；R₂代表：氢、取代或未取代的C₁‑C₁₂饱和或不饱和烃基、羰基或磺酰基，或不存在；R代表：氰基、取代或未取代的C₁‑C₁₂饱和或不饱和烃基、C₁‑C₁₂烷氧基或芳基氧基、C₁‑C₁₂烷硫基、磺酸基、磺酰基、取代或未取代的杂环基；所述的杂环基选自五到六元单环杂环基、五到六元环的双环杂环基或三环杂环基；其中，所述的五元单环杂环基选自取代或不取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基或吡唑基；其中，所述的六元单环杂环基选自取代或不取代的哌啶基、吡啶基、吡喃基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基；其中，所述的双环杂环基选自取代或不取代的吲哚基、苯并噻吩基、苯并吡喃基、硫苯并吡喃基、喹啉基、噌啉基、吲唑基、苯并噁二唑基或苯并噻二唑基；其中，所述的三环杂环基选自取代或不取代的二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、吖啶基或吩噻嗪基；j＝0‑1，m＝0‑3，n＝0‑6，j，m和n可相同也可以不同。