发明名称 具麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐及制备方法
摘要 本发明提供一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,通过在室温下将化合物(II)和蒸馏水混合,搅拌下加入氢氧化镁的水溶液,过滤,冷冻干燥得到目的化合物(I)。本发明的制备方法条件温和,操作简单,具有工业化前景。本发明所述的化合物由于水溶性良好,制成注射剂时可不加入表面活性剂等存在安全性不足的辅料,同时也可减少或去除注射痛,增加患者依从性;麻醉起效快、苏醒恢复快,临床使用安全,应用价值大。本发明化合物结构式如下:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="231" he="172" />。
申请公布号 CN104513166B 申请公布日期 2016.03.30
申请号 CN201410825302.2 申请日期 2014.12.27
申请人 杭州奥默医药股份有限公司 发明人 漆又毛;漆莹贝;顾颖;张冯敏
分类号 C07C69/84(2006.01)I;C07C67/30(2006.01)I;C07C67/313(2006.01)I;C07C323/12(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I 主分类号 C07C69/84(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,其特征在于,具有如下式(I)结构:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="195" he="173" />其中,R为CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>,CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>中的一个;n=1或2中的一个;当n=1时,R<sub>1</sub>=H、R<sub>4</sub>=H,R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>=O<sup>‑</sup>;或          R<sub>1</sub>=H、R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>=O<sup>‑</sup>;当n=2时,R<sub>2</sub>=R<sub>4</sub>=H,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>中的一个为O<sup>‑</sup>,另一个为H;或          R<sub>1</sub>=R<sub>3</sub>=H,R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>中的一个为O<sup>‑</sup>,另一个为H;或          R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>=H,R<sub>1</sub>、R<sub>4</sub>中的一个为O<sup>‑</sup>,另一个为H。
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