基于儿茶酚修饰壳聚糖的肾靶向超分子及其制备方法

摘要

本发明涉及高分子化学和药物制剂领域，具体涉及一种基于儿茶酚修饰壳聚糖配位特性的肾靶向超分子及其制备方法。通过对小分子量壳聚糖进行儿茶酚修饰，使其兼具肾靶向性和配位多样性，可以在金属/非金属离子参与下与多种客体分子组装形成配位超分子。该超分子在生理条件下稳定存在并可特异性传递至肾脏，通过兆蛋白介导的内吞途径进入肾小管上皮细胞。在肾脏炎症区域及溶酶体等酸性环境下，超分子中的配位键发生断裂并释放药物，达到靶向治疗的目的。本发明制法简单，适用性广，适合大规模连续生产。可广泛应用于各类肾小管疾病，间质性肾炎，肾纤维化和肾癌等疾病的治疗。

主权项

一种基于儿茶酚修饰壳聚糖的肾靶向超分子，其特征在于，所述超分子具有以下结构式(I)：其中CatC为儿茶酚类化合物共价修饰的水溶性壳聚糖，其中儿茶酚类化合物为结构中含有3,4‑二酚羟基结构的羧酸化合物；M为可作为配位体化合物的中心离子的金属/非金属元素，其选自元素周期表中主族元素硼、钙、镁、铝、硅、硒以及过渡元素和稀土元素中的至少一种；m为该金属/非金属元素占超分子的质量分数，其中m＝1％‑50％；guest为客体分子，包括如下三类中的至少一种：(1)含有羟基、氨基、羧基、羰基、巯基、硝基、胍基、磺酸基或磷酸基的有机化合物；(2)核糖核酸、脱氧核糖核酸的基因片段；(3)金属纳米粒或量子点；n为客体分子占超分子的质量分数，n＝1％‑50％。