发明名称 化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐及其药用组合物和应用
摘要 本发明属化学领域,具体涉及化合物[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸盐(简称:双酚二胺四乙酸盐)及其药用组合物和应用,尤其是该化合物的联合用药在治疗铀、钍和铈等放射性核素内污染中的应用。本发明中将[2,3-二羟基-1,4-苯撑]二胺四乙酸制备成钙钠盐、锌钠盐、镁钠盐及其组合物,或将单钠盐或单钾盐与钙剂、锌剂和镁剂制备成药用组合物或联合用药,制成新的治疗铀、钍和铈等放射性核素中毒或内污染的解毒促排药物,与目前临床上使用的为了降低单钠盐的毒性而制备的广谱核素促排药DTPA-CaNa<sub>3</sub>和DTPA-ZnNa<sub>3</sub>比较,具有更高的、潜在的社会效益和应用前景。
申请公布号 CN103848749B 申请公布日期 2016.03.30
申请号 CN201210497250.1 申请日期 2012.11.28
申请人 复旦大学 发明人 陈红红;暴一众;王丹;胡昱兴;徐爱红
分类号 C07C229/16(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K33/10(2006.01)I;A61K33/30(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K33/06(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I 主分类号 C07C229/16(2006.01)I
代理机构 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人 吴桂琴
主权项 通式I或通式Ⅱ结构的化合物[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸盐;<img file="FDA0000804682070000011.GIF" wi="595" he="631" />其中M代表钙、锌和镁,M’代表钠或钾;<img file="FDA0000804682070000012.GIF" wi="1094" he="631" />其中M代表Na<sup>+</sup>或K<sup>+</sup>;所述钙剂为碳酸钙、柠檬酸钙或乳酸钙或葡萄糖酸钙;所述锌剂为ZnS0<sub>4</sub>·7H<sub>2</sub>0、ZnCO<sub>3</sub>、Zn(0Ac)<sub>2</sub>·2H<sub>2</sub>0、ZnCl<sub>2</sub>或甘草酸锌,葡萄糖酸锌、乳酸锌或氨基酸锌;所述镁剂为硫酸镁或天门氡酸钾镁;所述的通式I中,根据其螯合金属离子的不同,其分子的化学名称分别为:[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钠钙盐,其计算分子量为482;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钾钙盐,其计算分子量为514;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钠锌盐,其计算分子量为507;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钾锌盐,其计算分子量为539;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钠镁盐,其计算分子量为466;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸二钾镁盐,其计算分子量为498;所述的通式Ⅱ中,根据其螯合金属离子的不同,其分子的化学名称分别为:[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸四钠盐,其计算分子量为488;[2,3‑二羟基‑1,4‑苯撑]二胺四乙酸四钾盐,其计算分子量为520。
地址 200433 上海市杨浦区邯郸路220号