1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以乙酰乙酰胺和叠氮为反应原料，以路易斯碱为催化剂，反应得到多取代的1,4,5-三取代-1,2,3-三氮唑类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

主权项

一种1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物的合成方法，其特征在于，以化合物1为反应原料，以路易斯碱为催化剂，一定温度下在反应溶剂中反应得到1,4,5‑三取代‑1,2,3‑三氮唑类化合物；其中，所述路易斯碱为三乙胺、四甲基胍或1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯，所述温度为20‑80℃；反应过程如式(I)所示；其中，R¹, R², R³是氢或芳香基；R⁴是烷基或芳香基。