摘要 |
Ujawniono pochodne pseudofaktyny, sposób otrzymywania pochodnych lipopeptydu - pseudofaktyny metodą syntezy na fazie stałej (SPPS) oraz ich zastosowanie. Sposób syntezy pochodnych pseudofaktyny obejmuje syntezę w fazie stałej peptydu R-Gly-Ser(tBu)-Thr-Leu-Leu-X-Leu-Leu-OH, w którym R oznacza od CH3(CH2)14 do CH3(CH2)22 oraz X oznacza: Ala, Arg(Pbf), Asn(Trt), Asp(OtBu), Cys(Trt), Glu(OtBu), Gln(Trt), Gly, His(Trt), Ile, Leu, Lys(Boc), Met, Phe, Pro, Ser(tBu), Thr(tBu), Trp(Boc), Tyr(tBu), Val o wzorze ogólnym (A) metodą karbodiimidową, odszczepienie peptydu z żywicy z zachowaniem osłony tBu na łańcuchu bocznym L-seryny, cyklizację wewnętrzną, peptydu polegającą na tworzeniu wiązania estrowego pomiędzy grupą hydroksylową łańcucha bocznego L-treoniny a grupą karboksylową L-leucyny, usunięcie osłon znajdujących się w łańcuchu bocznym L-seryny oraz oczyszczanie otrzymanego peptydu. |