一种神经病理性疼痛治疗药物的中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种神经病理性疼痛治疗药物的中间体的合成方法，具体而言，涉及一种5-(4-氯苯基)-呋喃-2-甲酸的催化合成方法，所述方法采用4-氯苯胺和呋喃-2-甲酸为原料，在催化剂和助剂的存在下，于亚硝酸叔丁基酯的作用下低温反应而高效制备得到5-(4-氯苯基)-呋喃-2-甲酸。本发明的复合催化体系出乎预料地发挥了协同催化的功能，从而明显改善了产品的收率和质量，并加快了反应进程，具有广阔的工业化生产前景和市场价值。

主权项

一种5‑(4‑氯苯基)‑呋喃‑2‑甲酸催化的合成方法，所述方法包括如下步骤：向反应釜中加入4‑氯苯胺和呋喃‑2‑甲酸，再加入铜化合物和铈化合物组成的双组分催化剂以及反应助剂，搅拌下加入亚硝酸叔丁基酯，保温反应；反应完毕后，经抽滤后将滤饼溶于乙酸乙酯后，用饱和碳酸氢钠水溶液反萃取、所得水相加酸酸化，析出固体后，过滤、真空干燥得到5‑(4‑氯苯基)‑呋喃‑2‑甲酸；所述铜化合物为乙酰丙酮铜；所述铈化合物为Ce₂(SO₄)₃；所述反应助剂为1‑丁基‑1‑甲基吡咯烷氯化盐和AgBF₄的混合物，混合物中1‑丁基‑1‑甲基吡咯烷氯盐和AgBF₄的质量比为1:0.2‑0.5。