发明名称 |
BACE1抑制剂 |
摘要 |
本发明提供具有BACE1抑制活性的式I的化合物,它们的制备,包含它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。<img file="DDA0000814052180000011.GIF" wi="655" he="385" /> |
申请公布号 |
CN105431430A |
申请公布日期 |
2016.03.23 |
申请号 |
CN201480019357.2 |
申请日期 |
2014.04.08 |
申请人 |
豪夫迈·罗氏有限公司;锡耶纳生物技术股份公司 |
发明人 |
汉斯·希尔珀特;罗兰·胡姆;托尔斯滕·穆泽;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特;托马斯·沃尔特林 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
陈平;柳春琦 |
主权项 |
式I的化合物,<img file="FDA0000814052160000011.GIF" wi="627" he="391" />其中R<sup>1</sup>选自由以下各项组成的组:i)芳基,ii)被1‑4个单独选自氨基、氰基、氰基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、卤素、卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、C<sub>2‑6</sub>‑炔基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、C<sub>2‑6</sub>‑炔基和C<sub>1‑6</sub>‑烷基的取代基取代的芳基,iii)杂芳基,和iv)被1‑4个单独选自氨基、氰基、氰基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、卤素、卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基、C<sub>2‑6</sub>‑炔基‑C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基、C<sub>2‑6</sub>‑炔基和C<sub>1‑6</sub>‑烷基的取代基取代的杂芳基;R<sup>2</sup>选自由以下各项组成的组:i)氢,ii)C<sub>1‑6</sub>‑烷基,和iii)卤素;R<sup>3</sup>选自由以下各项组成的组:i)C<sub>1‑6</sub>‑烷基,和ii)卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基,R<sup>4</sup>选自由以下各项组成的组:i)卤素,和ii)氢,R<sup>5</sup>是卤素‑C<sub>1‑6</sub>‑烷基;或其药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔格兰扎克尔街 |