抗菌的环戊二烯并[C]吡咯取代的3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶酮

摘要

本发明涉及抑制FabI酶活性的新的式(I)化合物，其因此可用于治疗细菌感染。其进一步涉及包括这些化合物的药用组合物，及制备这些化合物的化学方法。

主权项

一种式(I)化合物其中A代表‑C≡C‑或键代表单键或双键，X代表碳或氮，且当X代表氮时，则键代表单键；Z₁代表CH或N；R¹为氢、C_1‑4烷基或卤素；R²为氢、C_1‑4烷基或卤素；R³为氢、C_1‑6烷基、羟基或卤素；R⁴为氢；卤素；C_1‑6烷基；C_2‑6烯基；C_2‑6炔基；C_1‑6烷氧基；C_1‑4烷氧基羰基；氨基羰基；单‑或二(C_1‑4烷基)‑氨基羰基；芳基；芳氧基；芳基羰基；芳基磺酰基；杂芳基；由氰基取代的C_1‑6烷基；由芳基或芳氧基取代的C_1‑6烷基；或由杂芳基取代的C_1‑6烷基；芳基为苯基；被一、二或三个取代基取代的苯基，所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、多卤代C_1‑4烷基、多卤代C_1‑4烷氧基、氰基、硝基和氨基；杂芳基为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3‑二氢‑1H‑吲哚基、四氢噻吩基或喹啉基，其中各杂芳基任选由一或二个各自独立地选自卤素、氰基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷基羰基或苯基的取代基取代；或其药学上可接受的酸加成盐。