| 发明名称 |
一种阿哌沙班前体化合物的合成方法 |
| 摘要 |
本发明公开一种新型阿哌沙班前体化合物的合成方法，该方法包括：阿哌沙班前体化合物(5)：<img file="DDA0000592845420000011.GIF" wi="612" he="530" />经关环得到内酰胺目标产物阿哌沙班前体化合物I：<img file="DDA0000592845420000012.GIF" wi="620" he="510" />本发明采用由阿哌沙班前体化合物(5)制4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯的方法，收率可达87％。而在全合成路线中，各步骤中最低的收率也均达80％以上，总收率达49％左右，总过程中避免了使用贵重的催化剂或对环境污染严重的试剂。 |
| 申请公布号 |
CN104387383B |
申请公布日期 |
2016.03.23 |
| 申请号 |
CN201410579870.9 |
申请日期 |
2014.10.24 |
| 申请人 |
江南大学 |
发明人 |
宋晓青 |
| 分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D307/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种阿哌沙班前体化合物I的合成方法，包括：阿哌沙班前体化合物5：<img file="FDA0000840510830000011.GIF" wi="619" he="540" />经关环得到内酰胺目标产物阿哌沙班前体化合物I：<img file="FDA0000840510830000012.GIF" wi="628" he="518" />化合物5在乙醇钠的作用下在有机溶剂中，于温度为35℃反应2～3小时，得到所述阿哌沙班前体化合物I。 |
| 地址 |
214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大道1800号 |
