发明名称 一种(S)-2-苄基琥珀酸的制备方法
摘要 一种(S)-2-苄基琥珀酸的制备方法,本发明涉及一种由(<i>R</i>)-2-苄基琥珀酸制备(<i>S</i>)-2-苄基琥珀酸的方法,在含有(<i>R</i>)-2-苄基琥珀酸的碱性水溶液中,加入EDTA可以有效消旋。利用本发明提供的方法,可以从米格列奈钙生产过程中产生的2-苄基琥珀酸<i>R</i>-α-苯乙胺盐的溶液出发,制得(<i>S</i>)-2-苄基琥珀酸,进一步提高经济效益。
申请公布号 CN105418401A 申请公布日期 2016.03.23
申请号 CN201510749477.4 申请日期 2015.11.09
申请人 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司 发明人 鞠传平;丛日刚;李双民;李鹏飞;梁鑫;蔡田成
分类号 C07C51/02(2006.01)I;C07C57/34(2006.01)I 主分类号 C07C51/02(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种利用 (<i>R</i>)‑2‑苄基琥珀酸制备(<i>S</i>)‑2‑苄基琥珀酸的方法,其特征在于:(1)向含有(<i>R</i>)‑2‑苄基琥珀酸盐的碱性水溶液中加入EDTA,加热条件下促使(<i>R</i>)‑2‑苄基琥珀酸消旋,待(<i>R</i>)‑2‑苄基琥珀酸与(S)‑2‑苄基琥珀酸的比例接近1:1时,调pH至酸性,得到固体2‑苄基琥珀酸;(2)将得到的2‑苄基琥珀酸与<i>R</i>‑α‑苯乙胺在乙醇中成盐,所得固体经酸游离、结晶、过滤、干燥得<i>S</i>‑苄基琥珀酸。
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