| 发明名称 | 酰胺基取代的吲唑衍生物类聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种可作为聚(ADP-核糖)聚合酶（poly(ADP-ribose)polymerase，PARP）抑制剂的酰胺基取代的吲唑和苯并三唑类化合物。PARP曾被称为聚(ADP-核糖)合成酶和聚(ADP-核糖)合成转移酶。本发明的化合物可以在具有DNA修复途径确定缺陷的肿瘤中用作单药治疗方法，用作某些DNA-损伤药物如抗癌剂和放射疗法的增强剂，用于降低细胞坏死（中风和心肌梗死）、调节炎症性和组织损伤、治疗逆转录病毒感染和预防化疗中毒。 | ||
| 申请公布号 | CN103052633B | 申请公布日期 | 2016.03.23 |
| 申请号 | CN201180005360.5 | 申请日期 | 2011.07.14 |
| 申请人 | 贝达药业股份有限公司 | 发明人 | 胡邵京;李海军;龙伟;沈晓燕;谭芬来;王印祥 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种结构式(I)的化合物，<img file="FDA0000840616600000011.GIF" wi="302" he="407" />以及其药学上可接受的盐或上述化合物的混合物，其特征在于：R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>1～6</sub>(NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>)；R<sub>2</sub>选自氢；R<sub>3</sub>选自C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素或氰基；X选自：<img file="FDA0000840616600000012.GIF" wi="1605" he="239" />其中，R<sub>4</sub>独立地选自烷基、卤素；R<sub>5</sub>独立地选自氢或C<sub>1‑6</sub>烷基；n选自0、1、2或3；R<sub>6</sub>独立地选自氢或烷基；R<sub>7</sub>选自氢或烷基；R<sub>8</sub>选自氢或烷基。 | ||
| 地址 | 311100 浙江省杭州市余杭经济开发区红丰路589号 | ||