光学活性的环状醚的酯衍生物的制造方法

摘要

本发明的目的在于提供一种使用能够廉价获取的消旋体作为原料来简便且有选择性地制造具有光学活性的环状醚芳基磺酸酯的方法。本发明的环状醚芳基磺酸酯的制造方法包括：在光学活性双噁唑啉配体、路易斯酸化合物、碱及有机溶剂的存在下，使芳基磺酰卤与羟甲基环状醚的消旋体反应，得到具有光学活性的环状醚芳基磺酸酯。作为所述羟甲基环状醚，优选缩水甘油或2-羟甲基四氢呋喃。

主权项

环状醚芳基磺酸酯的制造方法，其包括：在光学活性双唑啉配体、路易斯酸化合物、碱及有机溶剂的存在下，使下述式(2)所示的芳基磺酰卤与下述式(1)所示的羟甲基环状醚的消旋体反应，得到下述式(3)所示的具有光学活性的环状醚芳基磺酸酯，式(1)中，R¹～R⁵相同或不同，表示氢原子、任选具有取代基的烃基、任选具有取代基的杂环式基团、或者这些基团经由单键或连结基团键合而成的基团，选自R¹～R⁵中的2个基团任选相互键合而与构成环状醚的碳原子共同形成环，n表示0～6的整数，Ar‑SO₂X   (2)式(2)中，Ar表示任选具有取代基的芳香族烃基或任选具有取代基的芳香族性杂环式基团，X表示卤原子，式(3)中，R¹～R⁵、n、Ar同上。