调节FXR的组合物和方法

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物；在式(I)中，各变量如本文所定义。本发明还涉及其药用组合物，它们可以用作法尼酯X受体(FXR)活性的调节剂。

主权项

式I化合物或其可药用盐：其中：Z为亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基、亚噻唑基、苯并噻唑基、苯并[d]异噻唑基、咪唑并[1,2‑a]吡啶基、喹啉基、1H‑吲哚基、吡咯并[1,2‑b]哒嗪基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、1H‑吲唑基、苯并[d]异唑基、喹唑啉基、1H‑吡咯并[3,2‑c]吡啶基、吡唑并[1,5‑a]嘧啶基、咪唑并[1,2‑b]哒嗪基、吡唑并[1,5‑a]吡啶基；它们每一个任选被1－2个选自卤素、C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基或环丙基的R⁶基团取代；R¹为苯基、吡啶基、双环[3.1.0]己基、螺[2.3]己基、双环[3.1.1]庚基、螺[2.5]辛基、双环[4.1.0]庚基、环己基或环戊基，它们每一个任选被1－3个R^1a取代；或者R¹为任选被1－2个R^1a或苯基取代的环丙基；R^1a为卤素、C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷氧基或环丙基；R²为环丙基；R³为‑X‑CO₂R⁴、羟基C_1‑6烷基、CONR⁴R⁵、CONR(CR₂)_1‑4CO₂R⁴、CONR(CR₂)_1‑4SO₃R⁵或四唑基；其中X为键、C_1‑2亚烷基或环丙基；并且R、R⁴和R⁵独立为氢或C_1‑6烷基。