喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物是如式1示，式中：R₁为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个；R₂为氢、氟或甲氧基中的任一个。本发明的喜树碱类化合物的制备方法是：将7-苄基哌嗪-喜树碱三氟乙酸盐溶于二氯甲烷中，加入催化剂三乙胺并搅拌使溶液澄清，再依次加入磺酰叠氮化合物和炔，最后加入碘化亚铜催化反应，结束后，用二氯甲烷淬灭反应后除去溶剂得目标产物的粗产物。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物可在制备治疗各种癌症的医药中应用。

主权项

如式（Ⅰ）示喜树碱磺酰脒类化合物，式中：R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个；R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。