手性乙烯基恶唑烷类化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种手性乙烯基恶唑烷类化合物的制备方法，在有机溶剂中，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，乙烯基乙二醇碳酸酯和亚胺反应制得手性乙烯基恶唑烷类化合物。本发明提供含季碳手性中心的乙烯基恶唑烷类化合物具有潜在的生理活性，并可以方便地转化为含有季碳手性中心的氨基醇、手性季碳乙烯基氨基酸及手性季碳丝氨酸。本发明提供的制备方法是高效、环境友好的不对称催化的方法，催化活性高，反应条件温和，反应原料方便易得，对映选择性高。

主权项

一种手性乙烯基恶唑烷类化合物I或II的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，0℃－40℃下，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，乙烯基乙二醇碳酸酯III和亚胺IV反应6－48小时，制得含手性中心的乙烯基恶唑烷类化合物I或II，其中化合物I、II、III和IV的通式为：在通式I、II、III和IV中：R₁和R₂为C₁－C₂₀的烷基、C₃‑C₁₆的环烷基、C₄‑C₁₆的含N、O或S的杂环基、C₆‑C₂₄的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C₆‑C₂₄的取代芳基、C₇‑C₂₆的芳基烷基、‑(C₁‑C₁₀烷基)‑OR₃、‑(C₁‑C₁₀烷基)‑SR₄或‑(C₁‑C₁₀烷基)‑NR₅R₆；其中R₃、R₄、R₅和R₆为氢、C₁‑C₈烷基、C₄‑C₁₆的含N、O或S的杂环基、C₆‑C₁₅芳基或C₇‑C₁₅芳基烷基。