| 摘要 |
1. Соединение, имеющее структуру,где Y представляет собой гидролизуемый линкер;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где Y имеет структуру:где каждый G и G′ представляет собой, независимо, -С(O)-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -S(O)O-, -OS(O)-, -S(O)NH-, -NHS(O)-, или -OP(O)(OR)O-;X представляет собой -(необязательно замещенный арил)-, -(CRR)-, -O{(CRR)O}-, -{(CRR)O(CRR)}-, или -(CRR)R(CRR)-;каждый n, о, и р представляет собой, независимо, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, или 10;Rпредставляет собой Н или Cалкил;Rи Rкаждый независимо выбран из Н, ОН, или Cалкила; иRпредставляет собой О, NH, N(Cалкил), или -необязательно замещенный арил.3. Соединение по п. 2, где G представляет собой -С(O)-.4. Соединение по п. 2 или 3, где G′ представляет собой -С(O)-.5. Соединение по п. 2, где Х представляет собой -(CRR)-.6. Соединение по п. 5, где n представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6.7. Соединение по п. 6, где n представляет собой 2 или 3.8. Соединение по п. 7, где n представляет собой 3.9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из п.п. 1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.10. Способ лечения рака, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-8 или фармацевтической композиции по п. 9.11. Способ по п. 10, дополнительно включающий введение второго терапевтического агента.12. Способ по п. 11, где второй терапевтический агент представляет собой полипептид, включающий последовательность Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), и где Angiopep-2 конъюгирован с противораковым агентом.13. Способ по п. 12, где противораковый агент представляет собой паклитаксел.14. Способ по п. 13, где второй терапевтический агент представляет собой ANG1005, имеющий следующую структуру:. |
