主权项 |
一种药物组合物,其包含式I的化合物或其盐,以及可接受的载体、助剂或介质,<img file="FDA0000830699380000011.GIF" wi="462" he="486" />其中:A为3至10元芳族环或非芳族环,其具有至多5个独立地选自N、O、S、SO或SO<sub>2</sub>的杂原子,其中所述芳族环或非芳族环独立且任选地被一个或多个R<sup>7</sup>取代;X选自:‑H、‑C(O)R<sup>5</sup>、‑C(O)OR<sup>5</sup>及‑P(O)(OR<sup>5</sup>)<sub>2</sub>,优选‑H、‑C(O)R<sup>5</sup>或‑C(O)OR<sup>5</sup>;Y为键或独立且任选地被一个或多个R<sup>4</sup>取代的(C1‑C5)脂族基团;Z及W各独立地选自=O、=S、=N(R<sup>5</sup>)及=NOR<sup>5</sup>;R<sup>1</sup>选自:‑H、卤素、‑OR<sup>5</sup>、‑CN、‑CF<sub>3</sub>、‑OCF<sub>3</sub>及任选地被一个或多个R<sup>7</sup>取代的(C1‑C6)脂族基团;R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>各独立地选自‑OR<sup>5</sup>、‑SR<sup>5</sup>、‑NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、‑OC(O)R<sup>5</sup>、‑OC(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>及‑OC(O)OR<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>在每次出现时独立地选自:卤素、‑OR<sup>5</sup>、‑NO<sub>2</sub>、‑CN、‑CF<sub>3</sub>、‑OCF<sub>3</sub>、‑R<sup>5</sup>、1,2‑亚甲基二氧基、1,2‑亚乙基二氧基、‑N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑SR<sup>5</sup>、‑SOR<sup>5</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、‑SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑SO<sub>3</sub>R<sup>5</sup>、‑C(O)R<sup>5</sup>、‑C(O)C(O)R<sup>5</sup>、‑C(O)CH<sub>2</sub>C(O)R<sup>5</sup>、‑C(S)R<sup>5</sup>、‑C(S)OR<sup>5</sup>、‑C(O)OR<sup>5</sup>、‑C(O)C(O)OR<sup>5</sup>、‑C(O)C(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑OC(O)R<sup>5</sup>、‑C(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑OC(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑C(S)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑2</sub>NHC(O)R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)N(R<sup>5</sup>)COR<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)N(R<sup>5</sup>)C(O)OR<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)N(R<sup>5</sup>)CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>5</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)SO<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>5</sup>)C(O)OR<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)C(O)R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)C(S)R<sup>5</sup>、‑N(R<sup>5</sup>)C(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>5</sup>)C(S)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑N(COR<sup>5</sup>)COR<sup>5</sup>、‑N(OR<sup>5</sup>)R<sup>5</sup>、‑C(=NH)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑C(O)N(OR<sup>5</sup>)R<sup>5</sup>、‑C(=NOR<sup>5</sup>)R<sup>5</sup>、‑OP(O)(OR<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑P(O)(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、‑P(O)(OR<sup>5</sup>)<sub>2</sub>或‑P(O)(H)(OR<sup>5</sup>);R<sup>5</sup>在每次出现时独立地选自:H‑、(C1‑C12)脂族基‑、(C3‑C10)环烷基‑或‑环烯基‑、[(C3‑C10)环烷基或‑环烯基]‑(C1‑C12)脂族基‑、(C6‑C10)芳基‑、(C6‑C10)芳基‑(C1‑C12)脂族基‑、(C3‑C10)杂环基‑、(C6‑C10)杂环基‑(C1‑C12)脂族基‑、(C5‑C10)杂芳基‑,及(C5‑C10)杂芳基‑(C1‑C12)脂族基‑;其中结合在同一原子上的两个R<sup>5</sup>基团任选地形成3至10元芳族环或非芳族环,其具有至多3个独立地选自N、O、S、SO或SO<sub>2</sub>的杂原子,其中所述的环任选地稠合至(C6‑C10)芳基、(C5‑C10)杂芳基、(C3‑C10)环烷基或(C3‑C10)杂环基;且其中各R<sup>5</sup>基团独立且任选地被一个或多个R<sup>7</sup>取代;R<sup>6</sup>选自:‑R<sup>5</sup>、‑C(O)R<sup>5</sup>、‑C(O)OR<sup>5</sup>、‑C(O)N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>及‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>5</sup>;R<sup>7</sup>在每次出现时独立地选自:卤素、‑OR<sup>8</sup>、‑NO<sub>2</sub>、‑CN、‑CF<sub>3</sub>、‑OCF<sub>3</sub>、‑R<sup>8</sup>、氧代、硫代、1,2‑亚甲基二氧基、1,2‑亚乙基二氧基、‑N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑SR<sup>8</sup>、‑SOR<sup>8</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、‑SO<sub>2</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑SO<sub>3</sub>R<sup>8</sup>、‑C(O)R<sup>8</sup>、‑C(O)C(O)R<sup>8</sup>、‑C(O)CH<sub>2</sub>C(O)R<sup>8</sup>、‑C(S)R<sup>8</sup>、‑C(S)OR<sup>8</sup>、‑C(O)OR<sup>8</sup>、‑C(O)C(O)OR<sup>8</sup>、‑C(O)C(O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑OC(O)R<sup>8</sup>、‑C(O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑OC(O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑C(S)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑2</sub>NHC(O)R<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)N(R<sup>8</sup>)COR<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)N(R<sup>8</sup>)C(O)OR<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)N(R<sup>8</sup>)CON(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>8</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)SO<sub>2</sub>N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>8</sup>)C(O)OR<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)C(O)R<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)C(S)R<sup>8</sup>、‑N(R<sup>8</sup>)C(O)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>8</sup>)C(S)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑N(COR<sup>8</sup>)COR<sup>8</sup>、‑N(OR<sup>8</sup>)R<sup>8</sup>、‑C(=NH)N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑C(O)N(OR<sup>8</sup>)R<sup>8</sup>、‑C(=NOR<sup>8</sup>)R<sup>8</sup>、‑OP(O)(OR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑P(O)(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>、‑P(O)(OR<sup>8</sup>)<sub>2</sub>或‑P(O)(H)(OR<sup>8</sup>);R<sup>8</sup>在每次出现时独立地选自:H‑及(C1‑C6)脂族基‑,其中,当Y为任选地被低级烷基取代的C1脂族基团时,A不是:(i)未被取代的苯基;或(ii)被卤基或低级烷基取代的苯基。 |