发明名称 胺基嘧啶基化合物
摘要 明系关于一种具有以下结构之化合物:
申请公布号 TW201609706 申请公布日期 2016.03.16
申请号 TW104127204 申请日期 2015.08.20
申请人 辉瑞大药厂 发明人 泛森 安德鲁;高帕萨米 艾利亚马拉;葛史丹柏格 布莱恩S;伊佛瑞姆 艾凡 维图若维奇;万 昭奎;皮尔斯 贝琪;特列兹 尚 巴提斯帖;楚杰罗 约翰I;张立营;邢 莉
分类号 C07D401/14(2006.01);C07D403/14(2006.01);C07D487/08(2006.01);C07D519/00(2006.01);A61K31/506(2006.01) 主分类号 C07D401/14(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种具有以下结构之化合物: 或其医药上可接受之盐,其中X为N或CR,其中R为氢、氘、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、CF3或羟基;A系选自由以下组成之群:键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0--及--(CRaRb)q--,其中R0为H或C1-C4烷基,且Ra及Rb独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)及杂环(C1-C6烷基);A'系选自由以下组成之群:键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0'、--NR0'(C=O)--及--(CRa'Rb')q--,其中R0'为H或C1-C4烷基,且Ra'及Rb'独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)及杂环(C1-C6烷基);Z为--(CH2)h--或键,其中一或多个亚甲基单元视情况经一或多个C1-C3烷基、CN、OH、甲氧基或卤基取代,且其中该烷基可经一或多个氟原子取代; R1及R1'独立地选自由以下组成之群:氢、氘、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、烷氧基、杂芳基(C1-C6烷基)及杂环(C1-C6烷基),其中该烷基、芳基、环烷基、杂环或杂芳基视情况进一步经一或多个选自由C1-C6烷基、卤基、CN、羟基、甲氧基、胺基、C1-C4烷基胺基、二(C1-C4烷基)胺基、CF3、--SO2-(C1-C6烷基)及C3-C6环烷基组成之群的取代基取代;R2系选自由以下组成之群:氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤基及氰基,其中该烷基可经一或多个氟原子取代;R3系选自由以下组成之群:氢、氘及胺基;R4为单环或二环芳基或单环或二环杂芳基,其中该芳基或杂芳基视情况经一或多个选自由以下组成之群之取代基取代:C1-C6烷基、杂环烷基、卤基、CN、羟基、--CO2H、C1-C6烷氧基、胺基、--N(C1-C6烷基)(CO)(C1-C6烷基)、--NH(CO)(C1-C6烷基)、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)、--(CO)N(C1-C6烷基)2、--(C1-C6烷基)胺基、--N(C1-C6烷基)2、--SO2-(C1-C6烷基)、--(SO)NH2及C3-C6环烷基,其中该烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基可经一或多个C1-C6烷基、卤基、CN、OH、烷氧基、胺基、--CO2H、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)或--(CO)N(C1-C6烷基)2取代,且其中该烷基可进一步经一或多个氟原子取代;R5独立地选自由以下组成之群:氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基及羟基;h为1、2或3;j及k独立地为0、1、2或3;m及n独立地为0、1或2;且q为0、1或2。
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